Septrin – návod k použití, popis, otázky týkající se léku

osteomyelitida (akutní i chronická) a další osteoartikulární infekce, brucelóza (akutní), jihoamerická blastomykóza, malárie (Plasmodium falciparum), toxoplazmóza (jako součást komplexní terapie).

Možné náhrady a skupinové analogy

Biseptol (od 137.36 rublů), Apo-Sulfatrim, Bactecod, Bactoreduct, Bactrim .
Pozor: použití analogů je nutné dohodnout s ošetřujícím lékařem.

Účinná látka, skupina

Co-trimoxazol, antimikrobiální kombinovaná látka

Dávková forma

Koncentrát pro přípravu infuzního roztoku, sirup, perorální suspenze, perorální suspenze [pro děti], tablety, tablety [pro děti], potahované tablety

Kontraindikace

Hypersenzitivita (včetně sulfonamidů), selhání jater a/nebo ledvin (CC méně než 15 ml/min), aplastická anémie, anémie z nedostatku B12, agranulocytóza, leukopenie, deficit glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, těhotenství, kojení, pneumocystická pneumonie a věk do 6 let (pro intramuskulární podání nebo do 3 měsíců), opatrnost u dětí Nedostatek kyseliny listové, bronchiální astma, onemocnění štítné žlázy.

Jak aplikovat: dávkování a průběh léčby

Uvnitř, intravenózně, intramuskulárně. V každé lékové formě je kvantitativní poměr trimethoprimu a sulfamethoxazolu 1:5.

Perorálně (tablety), dospělí a děti starší 12 let – 960 mg jednou nebo 480 mg 2krát denně. U těžkých infekcí – 480 mg 3krát denně, u chronických infekcí je udržovací dávka 480 mg 2krát denně. Děti 1-2 roky – 120 mg 2krát denně, 2-6 let – 120-240 mg 2krát denně, 6-12 let – 240-480 mg 2krát denně.

Suspenze: děti 3-6 měsíců – 120 mg 2krát denně, 7 měsíců-3 roky – 120-240 mg 2krát denně, 4-6 let – 240-480 mg 2krát denně, 7-12 let – 480 mg 2krát denně, dospělí a děti starší 12 let – 960krát denně 2 mg. Sirup pro děti: děti 1-2 roky – 120 mg 2krát denně, 2-6 let – 180-240 mg 2krát denně, 6-12 let – 240-480 mg 2krát denně.

Minimální délka léčby je 4 dny; Po vymizení příznaků léčba pokračuje 2 dny. U chronických infekcí je průběh léčby delší. Pro akutní brucelózu – 3-4 týdny, pro břišní tyfus a paratyfus – 1-3 měsíce.

K prevenci recidivy chronických infekcí močových cest u dospělých a dětí starších 12 let – 480 mg jednou denně na noc, děti do 1 let – 12 mg/kg/den. Délka léčby: 12-3 měsíců. Průběh léčby akutní cystitidy u dětí ve věku 12-7 let je 16 mg 480krát denně po dobu 2 dnů.

Pro kapavku – 1920-2880 mg/den ve 3 dávkách.

Pro kapavkovou faryngitidu (s přecitlivělostí na penicilin) ​​- 4320 mg jednou denně po dobu 1 dnů. Pro pneumonii způsobenou Pneumocystis carinii – 5 mg/kg/den v 120hodinových intervalech po dobu 6 dnů.

Parenterální: intramuskulárně pro dospělé a děti starší 12 let – 480 mg každých 12 hodin, děti ve věku 6-12 let – 240 mg každých 12 hodin.

Intravenózní kapání, dospělí a děti starší 12 let – 960-1920 mg každých 12 hodin, děti 6-12 let – 480 mg 2krát denně; 6 měsíců-5 let – 240 mg 2krát denně; 6 týdnů-5 měsíců – 120 mg 2krát denně.

Pro dosažení maximální účinnosti by měly být konstantní plazmatické nebo sérové ​​koncentrace trimethoprimu udržovány na nebo nad 5 mcg/ml.

Malárie způsobená Plasmodium falciparum – intravenózní infuze (1920 mg 2krát denně) po dobu 2 dnů. Děti budou vyžadovat odpovídající sníženou dávku.

Pro dosažení vyšších koncentrací v mozkomíšním moku podávejte intravenózně po kapkách (rozpuštěných ve 200 ml rozpouštědla) po dobu 1 hodiny 2x denně.

Při selhání ledvin závisí dávka na hodnotě CC: při CC nad 25 ml/min – standardní dávka; při 15-25 ml/min – standardní dávka po dobu 3 dnů, poté polovina standardní dávky. Pokud je clearance kreatininu nižší než 15 ml/min, je polovina standardní dávky předepsána pouze během hemodialýzy.

Bezprostředně před podáním rozpusťte v následujících poměrech: 480 mg (5 ml infuzního roztoku) na 125 ml, 960 mg (10 ml) na 250 ml, 1440 mg (15 ml) na 500 ml infuzního roztoku.

Pokud se před nebo během infuze objeví zákal nebo krystalizace roztoku, směs by se neměla používat. Délka podávání je 1-1.5 hodiny (mělo by být v souladu s potřebou tekutin pacienta).

Pokud je nutné omezit objem podávané tekutiny, podává se ve vyšších koncentracích – 5 ml se rozpustí v 50-75 ml 5% roztoku dextrózy ve vodě. U závažných infekcí ve všech věkových skupinách může být dávka zvýšena o 50 %.

Farmakologický účinek

Kombinované antimikrobiální léčivo sestávající ze sulfamethoxazolu a trimethoprimu. Sulfamethoxazol, který má podobnou strukturu jako PABA, narušuje syntézu kyseliny dihydrolistové v bakteriálních buňkách tím, že brání zabudování PABA do její molekuly. Trimethoprim zvyšuje účinek sulfamethoxazolu tím, že narušuje redukci kyseliny dihydrolistové na kyselinu tetrahydrolistovou, aktivní formu kyseliny listové odpovědnou za metabolismus bílkovin a dělení mikrobiálních buněk.

Je to širokospektrální baktericidní léčivo, účinné proti následujícím mikroorganismům: Streptococcus spp. (hemolytické kmeny jsou citlivější na penicilin), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (včetně enterotoxigenních kmenů), Salmonella spp. (včetně Salmonella typhi a Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (včetně kmenů rezistentních na ampicilin), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Pastrensisteusella s. bakterie spp. (včetně Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, některé druhy Pseudomonas (kromě Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (včetně Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); prvoci: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, patogenní houby, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Rezistentní vůči léku: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., viry.

Inhibuje aktivitu E. coli, což vede ke snížení syntézy thyminu, riboflavinu, kyseliny nikotinové a dalších vitamínů B ve střevě.

Doba trvání terapeutického účinku je 7 hodin.

Nežádoucí účinky

Z nervového systému: bolest hlavy, závratě; v některých případech – aseptická meningitida, deprese, apatie, třes, periferní neuritida.

Z dýchacího systému: bronchospasmus, plicní infiltráty.

Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, snížená chuť k jídlu, průjem, gastritida, bolesti břicha, glositida, stomatitida, cholestáza, zvýšená aktivita „jaterních“ transamináz, hepatitida, hepatonekróza, pseudomembranózní enterokolitida.

Z hematopoetických orgánů: leukopenie, neutropenie, trombocytopenie, agranulocytóza, megaloblastická anémie.

Z močového systému: polyurie, intersticiální nefritida, porucha funkce ledvin, krystalurie, hematurie, zvýšená koncentrace močoviny, hyperkreatininémie, toxická nefropatie s oligurií a anurií.

Z muskuloskeletálního systému: artralgie, myalgie.

Alergické reakce: svědění, fotosenzitivita, vyrážka, erythema multiforme exsudativní (včetně Stevens-Johnsonova syndromu), toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), exfoliativní dermatitida, alergická myokarditida, zvýšená tělesná teplota, angioedém, hyperémie skléry.

Lokální reakce: tromboflebitida (v místě venepunkce), bolest v místě vpichu.

Ostatní: hypoglykémie. Příznaky: nevolnost, zvracení, střevní kolika, závratě, bolest hlavy, ospalost, deprese, mdloby, zmatenost, poruchy zraku, horečka, hematurie, krystalurie; s prodlouženým předávkováním – trombocytopenie, leukopenie, megaloblastická anémie, žloutenka.

Léčba: výplach žaludku, acidifikace moči zvyšuje vylučování trimethoprimu, perorální příjem tekutin, intramuskulární injekce 5-15 mg/den kalciumfolinátu (eliminuje účinek trimethoprimu na kostní dřeň), v případě potřeby hemodialýza.

Zvláštní instrukce

Doporučuje se stanovit plazmatickou koncentraci sulfamethoxazolu každé 2-3 dny bezprostředně před další infuzí. Pokud koncentrace sulfamethoxazolu překročí 150 mcg/ml, léčba by měla být přerušena, dokud neklesne pod 120 mcg/ml.

Při dlouhodobé (více než měsíční) léčbě jsou nutné pravidelné krevní testy, protože existuje možnost hematologických změn (obvykle asymptomatických). Tyto změny mohou být reverzibilní při podávání kyseliny listové (3-6 mg/den), která významně nezhoršuje antimikrobiální aktivitu léku. Zvláštní opatrnosti je třeba při léčbě starších pacientů nebo pacientů s podezřením na základní nedostatek folátu. Užívání kyseliny listové je vhodné i při dlouhodobé léčbě ve vysokých dávkách.

K prevenci krystalurie se doporučuje udržovat dostatečný objem vyloučené moči. Pravděpodobnost toxických a alergických komplikací sulfonamidů se výrazně zvyšuje se snížením filtrační funkce ledvin.

Nevhodné je také při léčbě konzumovat potraviny obsahující velké množství PABA – zelené části rostlin (květák, špenát, luštěniny), mrkev, rajčata.

Je třeba se vyhnout nadměrnému slunečnímu záření a UV záření.

Riziko nežádoucích účinků je výrazně vyšší u pacientů s AIDS.

Nedoporučuje se používat u tonzilitidy a faryngitidy způsobené beta-hemolytickým streptokokem skupiny A kvůli rozšířené rezistenci kmenů.

Interakce

Farmaceuticky kompatibilní s těmito léky: dextróza pro intravenózní infuze 5 a 10%, levulóza pro intravenózní infuze 5%, NaCl pro intravenózní infuze 0.9%, směs 0.18% NaCl a 4% dextróza pro intravenózní infuze, 6% NaCl dextran ind.70% infuze 5 0.9% dextran 10 pro intravenózní infuze v 40% roztoku dextrózy nebo 5% roztoku NaCl, Ringerův roztok na injekci.

Zvyšuje antikoagulační aktivitu nepřímých antikoagulancií a také účinek hypoglykemických léků a metotrexátu.

Snižuje intenzitu jaterního metabolismu fenytoinu (prodlužuje jeho T1/2 o 39 %) a warfarinu a zvyšuje jejich účinek.

Snižuje spolehlivost perorální antikoncepce (inhibuje střevní mikroflóru a snižuje enterohepatální oběh hormonálních látek).

Rifampicin snižuje T1/2 trimethoprimu.

Pyrimethamin v dávkách přesahujících 25 mg/týden zvyšuje riziko rozvoje megaloblastické anémie.

Diuretika (nejčastěji thiazidy) zvyšují riziko vzniku trombocytopenie.

Účinek snižují benzokain, prokain, prokainamid (a další léky, jejichž hydrolýza má za následek vznik PABA).

Může se vyvinout zkřížená alergická reakce mezi diuretiky (thiazidy, furosemid atd.) a perorálními hypoglykemiky (deriváty sulfonylmočoviny) na jedné straně a antimikrobiálními sulfonamidy na straně druhé.

Fenytoin, barbituráty a PAS zvyšují projevy nedostatku kyseliny listové.

Deriváty kyseliny salicylové zvyšují účinek.

Kyselina askorbová, hexamethylentetramin (a další léky okyselující moč) zvyšují riziko rozvoje krystalurie.

Cholestyramin snižuje absorpci, proto by se měl užívat 1 hodinu po nebo 4–6 hodin před kotrimoxazolem.

Léky, které tlumí krvetvorbu kostní dřeně, zvyšují riziko myelosuprese.

Dostupnost léku Septrin *

Lék není dostupný v předložených lékárnách jsou dostupné analogy (náhražky), jejichž použití je nutné osobně domluvit s ošetřujícím lékařem:

bramborový škrob, mastek, stearát hořečnatý, polyvinylalkohol.

Свойства:

Kombinované antibakteriální léčivo obsahující sulfamethoxazol a trimethoprim.

Sulfamethoxazol, který má podobnou strukturu jako PABA, narušuje syntézu kyseliny dihydrolistové v bakteriálních buňkách, čímž brání začlenění PABA do její molekuly.

Trimethoprim zvyšuje účinek sulfamethoxazolu tím, že interferuje s redukcí kyseliny dihydrolistové na kyselinu tetrahydrolistovou, aktivní formou kyseliny listové, která je zodpovědná za metabolismus bílkovin a dělení mikrobiálních buněk.

Je to širokospektrální baktericidní lék.

Aktivní proti následujícím mikroorganismům: Streptococcus spp. (hemolytické kmeny jsou citlivější na penicilin), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (včetně enterotoxigenních kmenů), Salmonella spp. (včetně Salmonella typhi a Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (včetně kmenů rezistentních na ampicilin), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Pasteurteusella spp. Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (včetně Mycobacterium leprae), Citrobacter spp., Enterobacter spp., Legionella pneumopbila, Providencia, některé druhy Pseudomonas (kromě Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneudomonas carinumocy. (včetně Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); prvoci – Plasmodium spp., Toxoplasma gondii; Actinomyces israelii; patogenní houby – Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum; Leishmania spp.

Rezistentní vůči léku: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., viry.

Inhibuje životně důležitou aktivitu E. coli, což vede ke snížení syntézy thiaminu, riboflavinu, kyseliny nikotinové a dalších vitamínů B ve střevě.

Trvání terapeutického účinku je 7 hodin.

indikace:

Léčba infekčních a zánětlivých onemocnění způsobených mikroorganismy citlivými na léčivo:

– infekce dýchacích cest (včetně bronchitidy, pneumonie, plicního abscesu, pleurálního empyému);

– infekce urogenitálního systému (včetně pyelonefritidy, uretritidy, salpingitidy, prostatitidy);

– gastrointestinální infekce (včetně břišního tyfu, paratyfu, bakteriální úplavice, cholery, průjmu);

– infekce kůže a měkkých tkání (včetně furunkulózy, pyodermie).

Dávkování a aplikace:

Lék se užívá perorálně po jídle s dostatečným množstvím tekutiny. Dávka se nastavuje individuálně.

Pro dospělé a děti starší 12 let je lék předepsán 960 mg 2krát denně, pro dlouhodobou terapii – 480 mg 2krát denně.

Délka léčby je od 5 do 14 dnů. V závažných případech onemocnění a/nebo chronických infekcí je možné zvýšit jednorázovou dávku o 30-50 %.

Pokud průběh terapie trvá déle než 5 dní a/nebo se zvýší dávka léku, je nutné sledovat obraz periferní krve; pokud dojde k patologickým změnám, je třeba předepsat kyselinu listovou v dávce 5-10 mg/den.

Kontraindikace:

– stanovená diagnóza poškození jaterního parenchymu;

– závažná renální dysfunkce při absenci schopnosti kontrolovat koncentraci léčiva v krevní plazmě;

– těžké selhání ledvin (clearance kreatininu nižší než 15 ml/min);

-závažná onemocnění krve (aplastická anémie, anémie z nedostatku B12, agranulocytóza, leukopenie, megaloblastická anémie, anémie, hyperbilirubinémie u dětí spojená s nedostatkem kyseliny listové);

– nedostatek glukózo-6-fosfátdehydrogenázy (riziko hemolýzy);

současné použití s ​​dofetelidem, paclitaxelem a amiodaronem;

-současné užívání s klozapinem kvůli jeho schopnosti způsobit agranulocytózu;

– děti do 3 let (pro tuto lékovou formu);

– zvýšená citlivost na složky léku;

přecitlivělost na kotrimoxazol, trimethoprim, sulfonamidy.

Lék je předepsán s opatrností v případech nedostatku kyseliny listové v těle, bronchiálního astmatu a onemocnění štítné žlázy.

Bezpečnostní opatření:

Lék by měl být předepsán pouze v případech, kdy výhoda takové kombinované terapie oproti jiným antibakteriálním samostatným lékům převáží možné riziko. Protože se citlivost bakterií na antibakteriální léčiva in vitro liší v různých zeměpisných oblastech a v průběhu času, je třeba při výběru léčiva vzít v úvahu místní vzorce bakteriální citlivosti.

Hypersenzitivita a alergické reakce

Při prvním výskytu kožní vyrážky nebo jakékoli jiné závažné nežádoucí reakce by měl být lék vysazen. Pacienti se sklonem k alergickým reakcím a bronchiálnímu astmatu by měli Septrin® předepisovat opatrně.

Infiltráty v plicích (jako eozinofilní nebo alergická alveolitida) se mohou projevit příznaky, jako je kašel nebo dušnost. Pokud se tyto příznaky objeví nebo náhle zesílí, je nutné pacienta znovu vyšetřit a zvážit ukončení léčby přípravkem Septrin®.

Nežádoucí účinky:

Lék je obecně dobře snášen.

Z nervového systému: bolest hlavy, závratě; v některých případech – aseptická meningitida, deprese, apatie, třes, periferní neuritida.

Z dýchacího systému: bronchospasmus, dušení, kašel, plicní infiltráty.

Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, nechutenství, průjem, gastritida, bolesti břicha, glositida, stomatitida, cholestáza, zvýšená aktivita jaterních transamináz, hepatitida, někdy s cholestatickým ikterem, hepatonekróza, pseudomembranózní enterokolitida, pankreatitida.

Z hematopoetického systému: leukopenie, neutropenie, trombocytopenie, agranulocytóza, megaloblastická anémie, aplastická a hemolytická anémie, eozinofilie, hypoprotrombinémie, methemoglobinémie.

Z močového systému: polyurie, intersticiální nefritida, porucha funkce ledvin, krystalurie, hematurie, zvýšená koncentrace močoviny, hyperkreatininémie, toxická nefropatie s oligurií a anurií.

Z muskuloskeletálního systému: artralgie, myalgie.

Alergické reakce: svědění, fotosenzitivita, kopřivka, léková horečka, vyrážka, exsudativní erythema multiforme (včetně Stevens-Johnsonova syndromu), toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), exfoliativní dermatitida, alergická myokarditida, horečka, angioedém, sklerální hyperémie.

Metabolismus: hypoglykémie, hyperkalémie, hyponatrémie.

Způsob uložení:

Při teplotě ne vyšší než 30 stupňů. Na tmavém a suchém místě.

Balení:

Kartonová krabička pojme 10 nebo 100 tablet.