Sulbactam 500 mg, 1000 mg – návod k použití, cena, recenze | drogová referenční kniha

Prášek pro přípravu roztoku pro intravenózní a intramuskulární podání.

Struktura

1 lahvička obsahuje:

Účinná látka

Pro dávku 500 mg: sulbaktam sodný 547 mg (ve smyslu sulbaktamu 500 mg);

Pro dávku 1000 mg: sulbaktam sodný 1094 mg (ve smyslu sulbaktamu 1000 mg).

Popis dávkové formy

Bílý nebo téměř bílý krystalický prášek.

Farmakokinetika

Po parenterálním podání je sulbaktam dobře distribuován ve většině tkání a tělesných tekutin, jako je peritoneální tekutina, prostata, apendix, a částečně proniká placentou. Míra průniku do mozku a mozkomíšního moku je nízká. Celkový distribuční objem je přibližně 15 l.

Biologická dostupnost po intramuskulárním podání je téměř 100 %. Vazba na plazmatické proteiny je 38 %.

Asi 80 % sulbaktamu se vylučuje ledvinami s poločasem asi 1 hodinu. Celková clearance je 270 ml/min. Při poruše funkce ledvin se poločas prodlužuje v závislosti na clearance kreatininu. Hemodialýza mění farmakokinetiku sulbaktamu.

Farmakodynamika

Sulbaktam nemá klinicky významnou antibakteriální aktivitu (s výjimkou bakterií rodu Neisseriaceae и Acinetobacter spp..). Sulbaktam je ireverzibilní inhibitor většiny hlavních beta-laktamáz, které jsou produkovány mikroorganismy rezistentními na beta-laktamová antibiotika. Schopnost sulbaktamu bránit destrukci penicilinu a cefalosporinů rezistentními mikroorganismy byla potvrzena ve studiích s použitím rezistentních kmenů, u kterých měl sulbaktam výrazný synergismus s peniciliny a cefalosporiny. Kromě toho sulbaktam interaguje s některými proteiny vázajícími penicilin, takže sulbaktam má často výraznější účinek na citlivé kmeny než jednotlivé beta-laktamové antibiotikum.

Sulbaktam by měl být používán v kombinaci s jinými beta-laktamovými antibiotiky.

Indikace

Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená kmeny mikroorganismů citlivých na kombinaci sulbaktamu s beta-laktamovými antibiotiky, striktně v kombinaci s beta-laktamovými antibiotiky (ampicilin, cefepim, cefoperazon, cefotaxim, ceftriaxon).

Tato kombinace by měla být použita, pokud poskytuje vyšší bezpečnost než podávání odpovídajícího beta-laktamového antibiotika v monoterapii.

Použití sulbaktamu bez současného podávání beta-laktamových antibiotik se nedoporučuje, protože sulbaktam nemá klinicky významnou antibakteriální aktivitu.

Kontraindikace

Hypersenzitivita na sulbaktam, stejně jako na cefalosporiny, peniciliny a další beta-laktamová antibiotika.

Je třeba vzít v úvahu kontraindikace uvedené v pokynech pro lékařské použití antibiotika používaného v kombinaci se sulbaktamem.

Pro intramuskulární podání:

– při použití roztoku lidokainu jako rozpouštědla je třeba vzít v úvahu kontraindikace uvedené v návodu k použití lidokainu.

S opatrností

Lék by měl být používán s opatrností u pacientů se závažným selháním ledvin a jater, u pacientů s bronchiálním astmatem, kopřivkou a sennou rýmou, u novorozenců, včetně nedonošených dětí.

Použití v těhotenství a laktaci

Nebyly provedeny žádné adekvátní klinické studie použití sulbaktamu u těhotných žen. Sulbaktam proniká placentární bariérou. Užívání léku během těhotenství je možné pouze v případech, kdy očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro dítě. Je třeba vzít v úvahu také možnost použití antibiotika v kombinaci se sulbaktamem během těhotenství.

Sulbaktam přechází do mateřského mléka. Pokud je nutné užívat lék během kojení, kojení by mělo být zastaveno.

Dávkování a podávání

Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?

Informace o doporučené dávce antibiotika naleznete v informacích pro předepisování příslušného beta-laktamového antibiotika.

Lék by se neměl používat v kombinaci s jinými léky obsahujícími sulbaktam.

Léčba středně těžkých až těžkých bakteriálních infekcí

Při každém podání beta-laktamového antibiotika (v obvyklém dávkování) se v závislosti na citlivosti patogenu doporučuje přidat 0,5–1 g sulbaktamu. Informace o denních dávkách (od minima po maximum) sulbaktamu a současně užívaných antibiotik jsou uvedeny v tabulce níže:

Minimální a maximální denní dávka sulbaktamu, g

Minimální a maximální denní dávka beta-laktamového antibiotika, g

Doporučuje se rozdělit denní dávku na stejné části a podávat každých 6, 8 nebo 12 hodin, pokud není pro příslušné beta-laktamové antibiotikum indikováno jiné dávkování. Maximální denní dávka sulbaktamu je 4 g bez ohledu na dávku současně podávaného antibiotika.

Peroperační krátkodobá profylaxe

Pro peroperační krátkodobou profylaxi, kdy je pacient vystaven zvýšenému riziku infekce, je třeba při navození anestezie kombinovat 0,5–1 g sulbaktamu s beta-laktamovým antibiotikem volby (ampicilin, cefepim, cefotaxim, ceftriaxon). Dávku obou léků lze opakovat dle doporučení příslušného beta-laktamového antibiotika. Cefoperazon by neměl být používán v kombinaci se sulbaktamem pro perioperační profylaxi.

Pacienti s poruchou funkce ledvin

U pacientů s clearance kreatininu 15–30 ml/min je maximální dávka sulbaktamu 1 g každých 12 hodin (maximální denní dávka sulbaktamu 2 g) a u pacientů s clearance kreatininu nižší než 15 ml/min. maximální dávka sulbaktamu je 500 mg každých 12 hodin (maximální denní dávka sulbaktamu 1 g).

Sulbaktam je eliminován hemodialýzou. Podávání léku by proto mělo být plánováno po dialýze a poté v intervalech od 24 (s clearance kreatininu 5-14 ml/min) do 48 hodin (s clearance kreatininu

Pacienti s poruchou funkce jater

Informace o použití antibiotik při dysfunkci jater naleznete v informacích o předepisování současně podávaného beta-laktamového antibiotika.

Starší pacienti

Při absenci renálního selhání není nutná úprava dávky sulbaktamu. Konkrétní informace o dávkování pro starší pacienty lze nalézt v informacích o předepisování vybraného beta-laktamového antibiotika.

Děti a novorozenci

Doporučená denní dávka sulbaktamu je 50 mg/kg tělesné hmotnosti. Doporučuje se rozdělit dávku na stejné části a podávat každých 6, 8 nebo 12 hodin.

Maximální denní dávka sulbaktamu u dětí by neměla překročit 80 mg/kg tělesné hmotnosti.

Léčba sulbaktamem by měla pokračovat tak dlouho, dokud se antibiotikum používá.

Způsob přípravy roztoků

Příprava roztoku pro intramuskulární injekci

Pro intramuskulární podání se obsah lahvičky rozpustí ve 2 ml (500 mg sulbaktamu) nebo 4 ml (1000 mg sulbaktamu) vody na injekci nebo 0,9% roztoku chloridu sodného. Aby se zabránilo bolesti během injekce, může být roztok doplněn 0,5% roztokem lidokain hydrochloridu. Sulbaktam se doporučuje podávat jako samostatná injekce bezprostředně před podáním antibiotika.

Při použití roztoku lidokainu jako rozpouštědla je třeba vzít v úvahu kontraindikace uvedené v pokynech pro lékařské použití lidokainu.

Roztoky obsahující lidokain se nesmí podávat intravenózně!

Příprava roztoku pro intravenózní injekci

Pro intravenózní podání se obsah lahvičky rozpustí ve 2 ml (500 mg sulbaktamu) nebo 4 ml (1000 mg sulbaktamu) vody na injekci a podává se bezprostředně před podáním antibiotika po úplném rozpuštění látky. Odpovídající dávka se podává během 3–5 minut.

Roztok sulbaktamu připravený k použití pro intramuskulární nebo intravenózní injekci nebo pro další ředění infuzním roztokem antibiotika by měl být použit do 24 hodin po přípravě.

Příprava roztoku pro intravenózní infuzi

Obsah lahvičky se rozpustí, jak je popsáno v části „Příprava roztoku pro intravenózní injekci“ a dále se zředí v 50–100 ml rozpouštědla (voda na injekci, 5% roztok dextrózy nebo 0,9% roztok chloridu sodného), které obsahuje vybrané antibiotikum. Vhodná dávka se podává jako krátká intravenózní infuze po dobu 15–30 minut spolu s antibiotikem.

Doba použitelnosti připravených infuzních roztoků je uvedena v tabulce:

Doba použitelnosti rekonstituovaného roztoku po přidání sulbaktamu.

Roztoky se používají čerstvě připravené.

Připravený roztok by neměl být uchováván déle než 24 hodin při pokojové teplotě nebo ne déle než 48 hodin při teplotě od +2 °C do +8 °C (v chladničce). Změna barvy neovlivňuje aktivitu léku.

Připravený roztok by neměl být skladován déle než 24 hodin při pokojové teplotě.

Po naředění vodou na injekci nebo 0,9% roztokem chloridu sodného by infuzní roztoky neměly být uchovávány déle než 8 hodin při pokojové teplotě a ne déle než 24 hodin při teplotách od +2 °C do +8 °C (v chladničce). . Roztoky v 5% dextróze by měly být skladovány při pokojové teplotě ne déle než 8 hodin po naředění. Roztoky musí být skladovány na místě chráněném před světlem.

Roztoky se používají čerstvě připravené.

Nežádoucí účinky

Reklama: RLS-Patent LLC, TIN 5044031277

Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?

Během klinických studií sulbaktamu v kombinaci s beta-laktamovými antibiotiky (n = 483) byly identifikovány následující nežádoucí účinky, klasifikované podle frekvence vývoje v souladu s klasifikací WHO: velmi často (≥1/10), často (≥1 /100, ale

Infekce a zamoření

Poruchy krve a lymfatického systému

Poruchy imunitního systému

Poruchy nervového systému

Gastrointestinální poruchy

Poruchy jater a žlučových cest

Zvýšená aktivita „jaterních“ transamináz

Zvýšená koncentrace bilirubinu

Poruchy kůže a podkoží

Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza

Poruchy svalů, skeletu a pojivové tkáně

Poruchy ledvin a močových cest

Zvýšená koncentrace kreatininu v krvi, intersticiální nefritida

Celkové poruchy a reakce v místě vpichu

Bolest v místě vpichu

Studie sulbaktamu v kombinaci s beta-laktamovými antibiotiky neprokázaly, že by přidání sulbaktamu způsobilo nežádoucí účinky, které nebyly pozorovány u samotného beta-laktamového antibiotika. Nežádoucí účinky hlášené při kombinaci se sulbaktamem jsou možnými vedlejšími účinky antibiotika. Vzhledem ke kombinovanému použití sulbaktamu s beta-laktamovými antibiotiky by měly být posouzeny i možné nežádoucí účinky antibiotika.

Interakce

Pokud je probenecid podáván perorálně současně se sulbaktamem nebo krátce před ním, je renální eliminace sulbaktamu kompetitivně zpomalena, takže zvýšené plazmatické koncentrace sulbaktamu mohou přetrvávat po delší dobu.

Studie sulbaktamu v kombinaci s beta-laktamovými antibiotiky neprokázaly, že by přidání sulbaktamu způsobilo interakce, které nebyly pozorovány u samotného beta-laktamového antibiotika. Všechny interakce hlášené v kombinaci se sulbaktamem jsou možné interakce antibiotik. Při užívání je nutné zohlednit interakci zvoleného antibiotika (viz návod k lékařskému použití společně užívaného beta-laktamového antibiotika).

Sulbaktam je farmaceuticky nekompatibilní s následujícími léky, a proto musí být podáván samostatně: aminoglykosidy, metronidazol, injekční deriváty tetracyklinu, jako je doxycyklin, thiopental sodný, prednisolon, novokain 2 %, suxamethonium chlorid a norepinefrin. Známky farmaceutické inkompatibility jsou srážení, zákal a změna barvy roztoku.

Nadměrná dávka

Sulbaktamová a beta-laktamová antibiotika mají široký terapeutický rozsah. Případy intoxikace nejsou známy. V určitých případech se u rizikových pacientů s vysokými dávkami mohou vyskytnout neurologické poruchy (myoklonus a křeče), které byly popsány i u jiných beta-laktamových antibiotik. U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin, epilepsií nebo meningitidou je zvýšené riziko rozvoje těchto nežádoucích účinků.

Při neurologických poruchách (křeče) se doporučuje podání diazepamu.

Hemodialýza může snížit koncentrace sulbaktamu.

Zvláštní instrukce

Účinnost sulbaktamu u dětí mladších jednoho roku nebyla plně studována. Proto by měl být sulbaktam u této skupiny pacientů používán pouze po pečlivém zhodnocení rizik a přínosů.

Používejte opatrně u pacientů s bronchiálním astmatem, kopřivkou a sennou rýmou.

U pacientů užívajících beta-laktamová antibiotika byly hlášeny případy závažných hypersenzitivních reakcí. Riziko rozvoje hypersenzitivních reakcí, včetně reakcí vedoucích k úmrtí, je vyšší u pacientů se známou hypersenzitivitou na penicilin a u pacientů, kteří mají v anamnéze hypersenzitivní reakce na více alergenů. Pokud se objeví alergická reakce, přerušte užívání léku a předepište vhodnou terapii. Závažné anafylaktické reakce vyžadují podle potřeby okamžité podání adrenalinu, intravenózních kortikosteroidů, oxygenoterapii a zajištění dýchacích cest včetně intubace. Pokud dojde k anafylaktické reakci, je třeba při prvních známkách šoku přijmout nouzová opatření.

V případech těžké obstrukce žlučových cest, závažného onemocnění jater a poškození ledvin spojené s kterýmkoli z těchto stavů může být nutné změnit dávku.

Při současném užívání aminoglykosidů je nutné sledovat renální funkce.

Při dlouhodobé léčbě antibiotiky může dojít k přemnožení necitlivých mikroorganismů včetně plísní. Pacienti musí být během léčby pečlivě sledováni. Pokud dojde k superinfekci, přerušte užívání léku a/nebo zahajte vhodnou léčbu.

Případy průjmu spojené s Clostridium difficile (CDAD)s prakticky jakoukoli antibakteriální terapií, včetně sulbaktamu, a její závažnost se může pohybovat od mírného průjmu až po život ohrožující kolitidu. Léčba antibiotiky mění normální střevní flóru a může vést k přerůstání Clostridium difficile. Clostridium difficile produkuje toxiny A a B, které přispívají k rozvoji CDAD. Kmeny produkující hypertoxin Clostridium difficile vést ke zvýšené morbiditě a mortalitě, protože takové infekce nemusí reagovat na antibiotika a mohou vyžadovat kolektomii. CDAD by měl být podezřelý u všech pacientů, u kterých se po léčbě antibiotiky objeví průjem. Je vyžadována pečlivá historie, jak bylo uvedeno CDAD se objeví do dvou měsíců po užití antibiotik. Pokud se rozvine těžký průjem, sulbaktam má být okamžitě vysazen a má být zahájena vhodná léčba. Léky, které inhibují peristaltiku, jsou kontraindikovány.

Při dlouhodobé terapii se doporučuje pravidelně sledovat ukazatele funkce vnitřních orgánů včetně ledvin, jater a krvetvorného systému. To je zvláště důležité pro novorozence, zejména předčasně narozené děti, a malé děti.

Jedna injekční lahvička přípravku Sulbactam 500 mg a 1000 mg obsahuje 49,5 mg a 99 mg sodíku na injekční lahvičku, což odpovídá 2,5 % a 4,5 % doporučeného maximálního denního příjmu sodíku pro dospělého (2000 mg) WHO.

Vliv na schopnost řídit vozidla, mechanismy

Nebyly provedeny řádné klinické studie účinku sulbaktamu na řízení a jiné potenciálně nebezpečné činnosti, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí. Při použití kombinace je nutné vzít v úvahu vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy zvoleného antibiotika.

Forma vydání

Prášek pro přípravu roztoku pro intravenózní a intramuskulární podání 500 mg, 1000 mg.

500 mg nebo 1000 mg léčiva v bezbarvých průhledných skleněných lahvičkách I. hydrolytické třídy o objemu 10 ml (pro 500 mg) nebo 20 ml (pro 1000 mg), uzavřených bromobutylovou pryžovou zátkou, lisované hliníkové uzávěry s bezpečnostním plastem uzávěry pro ovládání prvního otevření.

Na láhev je umístěn štítek.

1, 5 nebo 10 lahviček spolu s návodem k lékařskému použití je umístěno v kartonovém obalu.

Pro dávku 1000 mg: sulbaktam sodný 1094 mg (ve smyslu sulbaktamu 1000 mg).

popis

Bílý nebo téměř bílý krystalický prášek.

Farmakoterapeutická skupina

ATX kód

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Sulbaktam nemá klinicky významnou antibakteriální aktivitu (s výjimkou bakterií rodu Neisseriaceae и Acinetobacter spp. Sulbaktam je ireverzibilní inhibitor většiny hlavních beta-laktamáz produkovaných mikroorganismy rezistentními na beta-laktamová antibiotika. Schopnost sulbaktamu bránit destrukci penicilinu a cefalosporinů rezistentními mikroorganismy byla potvrzena ve studiích s použitím rezistentních kmenů, u kterých měl sulbaktam výrazný synergismus s peniciliny a cefalosporiny. Navíc sulbaktam interaguje s některými proteiny vázajícími penicilin, takže sulbaktam má často výraznější účinek na citlivé kmeny než jedno beta-laktamové antibiotikum.

Sulbaktam by měl být používán v kombinaci s jinými beta-laktamovými antibiotiky.

Farmakokinetika

Distribuce

Po parenterálním podání je sulbaktam dobře distribuován ve většině tkání a tělesných tekutin, jako je peritoneální tekutina, prostata, apendix, a částečně proniká placentou. Míra průniku do mozku a mozkomíšního moku je nízká. Celkový distribuční objem je přibližně 15 l.

Метаболизм

Biologická dostupnost po intramuskulárním podání je téměř 100 %. Vazba na plazmatické proteiny je 38 %.

Vylučování

Asi 80 % sulbaktamu se vylučuje ledvinami s poločasem asi 1 hodinu. Celková clearance je 270 ml/min. V případě poruchy funkce ledvin se poločas prodlužuje v závislosti na clearance kreatininu. Hemodialýza mění farmakokinetiku sulbaktamu.

Indikace

Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená kmeny mikroorganismů citlivých na kombinaci sulbaktamu s beta-laktamovými antibiotiky, striktně v kombinaci s beta-laktamovými antibiotiky (ampicilin, cefepim, cefoperazon, cefotaxim, ceftriaxon).

Tato kombinace by měla být použita, pokud poskytuje vyšší bezpečnost než podávání odpovídajícího beta-laktamového antibiotika v monoterapii.

Použití sulbaktamu bez současného podávání beta-laktamových antibiotik se nedoporučuje, protože sulbaktam nemá klinicky významnou antibakteriální aktivitu.

Kontraindikace

Hypersenzitivita na sulbaktam, stejně jako na cefalosporiny, peniciliny a další beta-laktamová antibiotika.

Je třeba vzít v úvahu kontraindikace uvedené v pokynech pro lékařské použití antibiotika používaného v kombinaci se sulbaktamem.

Pro intramuskulární podání:

• Při použití roztoku lidokainu jako rozpouštědla je třeba vzít v úvahu kontraindikace uvedené v návodu k použití lidokainu.

S opatrností

Lék by měl být používán s opatrností u pacientů s těžkou renální a jaterní insuficiencí, u pacientů s bronchiálním astmatem, kopřivkou a sennou rýmou, u novorozenců včetně předčasně narozených dětí.

Aplikace během těhotenství a kojení

Adekvátní klinické studie použití sulbaktamu u těhotných žen nebyly provedeny. Sulbaktam proniká placentární bariérou. Užívání léku během těhotenství je možné pouze v případech, kdy očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro dítě. Je třeba vzít v úvahu také možnost použití antibiotika užívaného v kombinaci se sulbaktamem během těhotenství.

Sulbaktam přechází do mateřského mléka. Pokud je nutné užívat lék během kojení, kojení by mělo být zastaveno.

Dávkování a podávání

Intravenózně nebo intramuskulárně.

Informace o doporučené dávce antibiotika naleznete v informacích pro předepisování příslušného beta-laktamového antibiotika.

Lék by se neměl používat v kombinaci s jinými léky obsahujícími sulbaktam.

Взрослые

Léčba středně těžkých až těžkých bakteriálních infekcí

Při každém podání beta-laktamového antibiotika (v obvyklém dávkování) se v závislosti na citlivosti patogenu doporučuje přidat 0,5–1 g sulbaktamu. Informace o denních dávkách (od minima po maximum) sulbaktamu a současně užívaných antibiotik jsou uvedeny v tabulce níže:

Minimální a maximální denní dávka sulbaktamu, g

Minimální a maximální denní dávka beta-laktamového antibiotika, g

Doporučuje se rozdělit denní dávku na stejné části a podávat každých 6, 8 nebo 12 hodin, pokud není pro příslušné beta-laktamové antibiotikum indikováno jiné dávkování. Maximální denní dávka sulbaktamu je 4 g bez ohledu na dávku současně podávaného antibiotika.

Peroperační krátkodobá profylaxe

Pro perioperační krátkodobou profylaxi, kdy je pacient vystaven zvýšenému riziku infekcí, je třeba při úvodu do anestezie kombinovat 0 g sulbaktamu s vybraným beta-laktamovým antibiotikem (ampicilin, cefepim, cefotaxim, ceftriaxon). Dávku obou léků lze opakovat podle doporučení příslušného beta-laktamového antibiotika. Cefoperazon by neměl být používán v kombinaci se sulbaktamem pro perioperační profylaxi.

Pacienti s poruchou funkce ledvin

U pacientů s clearance kreatininu 15–30 ml/min je maximální dávka sulbaktamu 1 g každých 12 hodin (maximální denní dávka sulbaktamu 2 g) a u pacientů s clearance kreatininu nižší než 15 ml/min. maximální dávka sulbaktamu je 500 mg každých 12 hodin (maximální denní dávka sulbaktamu 1 g).

Sulbaktam se odstraňuje hemodialýzou. Podávání léku by proto mělo být plánováno po dialýze a dále v intervalech od 24 (s clearance kreatininu 5–14 ml/min) do 48 hodin (s clearance kreatininu Ruské federace

Držitel rozhodnutí o registraci / organizace přijímající stížnosti spotřebitelů

Tex-Pharm LLC, Rusko

125373, Moskva, blvd. Yana Rainisa, 43, bldg 1, pom. II, místnost č. 34, 2. patro.

Производитель

LLC „COMPANY „DEKO“, Rusko

Tverská oblast, okres Vyshnevolotsky, osada. Zelenogorsk, sv. Sovětská, 6a.

Sdílej tuto stránku

Více k tématu

Zjistěte více o Sulbactamu:

Charakteristika léku

• Podmínky výdeje: Vydává se na předpis
• INN: Sulbaktam

Existují kontraindikace, poraďte se se svým lékařem.