Geptral® 400 mg – návod k použití tablet, indikace, složení, dávkování

Potahované tablety: oválný, bikonvexní, hladký, od bílé po světle žlutou.

Farmakodynamika

Mechanismus účinku a farmakodynamické účinky

Ademetionin patří do skupiny hepatoprotektorů. Působí cholereticky, má detoxikační, regenerační, antioxidační, antifibrotické a neuroprotektivní vlastnosti.

Ademetionin (S-adenosyl-L-methionin) je přirozeně se vyskytující aminokyselina, která je přítomna prakticky ve všech tkáních a biologických tekutinách v těle. Nejvyšší koncentrace ademetioninu se nachází v játrech a mozku. Ademetionin je derivát aminokyseliny methioninu obsahující síru. Hraje klíčovou roli v metabolických procesech těla a účastní se důležitých biochemických reakcí. Podílí se na syntéze fosfolipidů buněčných membrán, neurotransmiterů, nukleových kyselin, proteinů a hormonů. Ademetionin je prekurzorem cysteinu, taurinu, glutathionu (zabezpečuje oxidačně-redukční mechanismus buněčné detoxikace), koenzymu A (je součástí biochemických reakcí cyklu trikarboxylových kyselin a doplňuje energetický potenciál buňky). Zvyšuje obsah glutaminu v játrech, cysteinu a taurinu v plazmě; snižuje obsah methioninu v séru, normalizuje metabolické reakce v játrech. Nepřímo se podílí na stimulaci regenerace a proliferace jaterních buněk, čímž snižuje riziko fibrózy. Ademetionin normalizuje syntézu endogenního fosfatidylcholinu v hepatocytech, což zvyšuje fluiditu a polarizaci membrán. To zlepšuje funkci transportních systémů žlučových kyselin spojených s membránou hepatocytů a podporuje průchod žlučových kyselin do žlučových cest. Účinné v případě intralobulární cholestázy (narušení syntézy a toku žluči). Ademetionin snižuje toxicitu žlučových kyselin v jaterních buňkách.

Klinická účinnost a bezpečnost

U pacientů s difuzními onemocněními jater (cirhóza, hepatitida) snižuje ademetionin závažnost svědění kůže a pomáhá zlepšovat biochemické parametry krve, včetně koncentrace přímého bilirubinu, aktivita alkalické fosfatázy, aminotransferázy. Choleretický a hepatoprotektivní účinek přetrvává až 3 měsíce po ukončení léčby. Bylo prokázáno, že je účinný u hepatopatií způsobených různými hepatotoxickými léky. Řada studií potvrdila účinnost ademetioninu v léčbě zvýšené únavy u pacientů s chronickým onemocněním jater.

Farmakokinetika

Vstřebávání. Tablety jsou potaženy filmem a rozpouštějí se pouze ve střevě, což umožňuje uvolnění ademetioninu v duodenu.

C_max ademetioninu v plazmě jsou závislé na dávce a jeho množství je 0,5–1 mg/l 3–5 hodin po jednorázové perorální dávce 400 až 1000 mg. C_max Plazmatické hladiny ademetioninu klesají na výchozí hodnotu během 24 hodin Perorální biologická dostupnost ademetioninu se zvyšuje, když je lék užíván nalačno.

Rozdělení. Vazba na proteiny krevní plazmy je nevýznamná, ≤ 5 %. Proniká do BBB. Je zaznamenáno významné zvýšení koncentrace ademetioninu v mozkomíšním moku.

Biotransformace. Metabolizováno v játrech. Proces tvorby, spotřeby a re-formace ademetioninu se nazývá ademetioninový cyklus. V prvním kroku tohoto cyklu využívají ademetionin-dependentní methylázy ademetionin jako substrát k produkci S-adenosylhomocysteinu, který je pak hydrolyzován na homocystein a adenosin S-adenosylhomocysteinhydrolázou. Homocystein zase podléhá zpětné transformaci na methionin přenosem methylové skupiny z 5-methyltetrahydrofolátu. Nakonec může být methionin přeměněn na ademetionin, čímž se cyklus dokončí.

Odstranění. T_1/2 — 1,5 hodiny Vylučuje se ledvinami. Ve studiích u zdravých dobrovolníků bylo po perorálním podání S-adenosyl-L-methioninu značeného methyl 14C detekováno (15,5 ± 1,5) % radioaktivity v moči po 48 hodinách a (23,5 ± 3,5) % ve stolici 72 ) % radioaktivity po 60 hodinách bylo uloženo asi XNUMX %.

Indikace

Lék Heptral® je indikován k použití u dospělých ve věku 18 let a více jako adjuvantní terapie prokázaných chronických onemocnění jater, ke zlepšení a udržení jejich funkcí; se zvýšenou únavou při prokázaných chronických onemocněních jater

Kontraindikace

• přecitlivělost na ademetionin a/nebo na kteroukoli pomocnou látku léčiva (viz „Složení“);
• genetické poruchy ovlivňující methioninový cyklus a/nebo způsobující homocystinurii a/nebo hyperhomocysteinémii (nedostatek cystathionin beta syntázy, narušený metabolismus vitaminu B₁₂);
• bipolární poruchy;
• věk do 18 let (účinnost a bezpečnost používání ademetioninu nebyla stanovena).

S opatrností: současné užívání se selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), tricyklickými antidepresivy (jako je klomipramin) a léky obsahujícími tryptofan, včetně rostlinného původu (viz „Interakce“); stáří; selhání ledvin.

Použití v těhotenství a laktaci

Těhotenství. Užívání ademetioninu během těhotenství se nedoporučuje bez lékařského dohledu.

Kojení. Užívání ademetioninu během kojení se nedoporučuje bez lékařského dohledu.

Plodnost. Nejsou k dispozici žádné údaje.

Heptral ® je zdrojem aktivní aminokyseliny důležité pro funkci jater stimuluje spuštění přirozené* obnovy struktury jaterních buněk zevnitř*. Heptral ® pomáhá odstraňovat toxiny a zlepšovat vitální funkce jater již po 1. týdnu užívání 1.-3.

Způsob aplikace <br />Heptral®

Uvnitř
celý 1
Užívejte ráno, mezi jídly 1
Příjem možný
1x denně 1
Trvání
nástup od 1 měsíce 1,4

Návod

1. Co je Heptral® a k čemu se používá?

Lék Heptral® obsahuje účinnou látku ademetionin. Ademetionin (S-adenosyl-L-methionin) je přirozeně se vyskytující aminokyselina, která je přítomna téměř ve všech tkáních a tekutinách těla a podílí se na metabolismu. Nejvyšší koncentrace ademetioninu byla pozorována v játrech a mozku. Ademetionin je prekurzorem nejsilnějšího jaterního antioxidantu – glutathionu, který hraje důležitou roli v procesech jaterní detoxikace, tedy ničení a neutralizace různých toxických látek. Lék Heptral® má choleretický účinek, má regenerační, antifibrotické a neuroprotektivní vlastnosti a také doplňuje energetický potenciál jaterních buněk. Choleretický a hepatoprotektivní účinek trvá až tři měsíce po ukončení léčby.

Indikace pro použití

Lék Heptral® se používá u dospělých nad 18 let jako adjuvantní terapie prokázaných chronických onemocnění jater, ke zlepšení a udržení jejich funkcí; se zvýšenou únavou při prokázaných chronických onemocněních jater.

Pokud nedojde ke zlepšení nebo se cítíte hůře, měli byste se poradit s lékařem.

2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Heptral® užívat

Kontraindikace

Neužívejte přípravek Heptral®:

• jestliže jste alergický(á) na ademetionin nebo na kteroukoli další složku přípravku uvedenou v bodě 6 příbalové informace;
• jestliže máte genetické poruchy, které ovlivňují methioninový cyklus a/nebo způsobují homocystinurii a/nebo hyperhomocysteinémii (například nedostatek enzymu cystathionin beta syntetázy, narušený metabolismus vitaminu B12);
• jestliže máte bipolární poruchu;
• pokud je vám méně než 18 let

Zvláštní pokyny a opatření

Před užitím přípravku Heptral® se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem. To je zvláště důležité, pokud:

• jestliže máte poruchu funkce ledvin;
• pokud jste starší osoba;
• jestliže trpíte depresí nebo užíváte antidepresiva ze skupiny selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), tricyklická antidepresiva (jako je klomipramin) nebo léky obsahující aminokyselinu tryptofan, včetně rostlinných (viz bod „Další léčivé přípravky a přípravek Heptral®“) ;
• jestliže máte nedostatek vitaminu B12 a/nebo kyseliny listové.

Heptral® byste neměli užívat před spaním kvůli jeho tonizujícímu účinku. Lék Heptral® může způsobit falešné zvýšení hladiny homocysteinu v krevní plazmě.

Lék Heptral® je kontraindikován u dětí mladších 18 let.

Jiné léky a Heptral®

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval(a) nebo které možná začnete užívat. Toto je obzvláště důležité:

• jestliže užíváte antidepresiva SSRI (jako je citalopram, fluoxetin, paroxetin a sertralin), tricyklická antidepresiva (jako je klomipramin) nebo léky obsahující aminokyselinu tryptofan, včetně rostlinných.

Těhotenství a kojení

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo těhotenství plánujete, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek používat.

Užívání přípravku Heptral® během těhotenství a kojení se nedoporučuje bez lékařského dohledu.

Řízení vozidel nebo obsluha strojů

Heptral může vzácně způsobit závratě a pokles krevního tlaku (viz bod 4). Pokud pociťujete závrať, zdržte se řízení vozidel nebo obsluhy strojů.

3. Užívání přípravku Heptral®

Vždy užívejte tento lék v souladu s příbalovou informací nebo podle doporučení svého lékaře. V případě pochybností se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.

Doporučená dávka: 400–800 mg ademetioninu denně (1–2 tablety denně). Dávku lze zvýšit na 1 600 mg ademetioninu denně (4 tablety denně). Pokud jste starší osoba, měli byste zvolit dávku, počínaje minimem.

Účinek se obvykle dostavuje po 7-14 dnech léčby a přetrvává při dalším užívání léku.

Cesta a (nebo) cesta podání

Lék Heptral® se užívá perorálně. Tablety by se měly užívat celé, bez žvýkání, nejlépe v první polovině dne mezi jídly. Tablety Heptral® by měly být vyjmuty z blistru bezprostředně před perorálním podáním. Pokud mají tablety jinou barvu než bílou až bílou se nažloutlým nádechem (kvůli úniku hliníkové fólie), použití přípravku Heptral® se nedoporučuje.

Jestliže jste užil(a) více přípravku Heptral, než jste měl(a).

Předávkování přípravkem Heptral® je nepravděpodobné. Jestliže jste užil(a) příliš mnoho tablet přípravku Heptral®, okamžitě vyhledejte lékaře. Pokud je to možné, ukažte svému lékaři balení přípravku Heptral®.

Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek Heptral

Užijte další dávku v obvyklou dobu. Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou tabletu.

Máte-li otázky týkající se užívání léku, kontaktujte svého lékaře nebo lékárníka.

4. Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky, může mít i Heptral® nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Možné nežádoucí účinky, které se mohou vyskytnout při užívání přípravku Heptral®:

Časté (mohou postihnout až 1 z 10 lidí):

• úzkost
• nespavost
• bolest hlavy
• bolest břicha,
• průjem
• nevolnost,
• svědění kůže
• těžká únava (astenie).

Méně časté (mohou postihnout až 1 ze 100 lidí):

• infekce močových cest (např. cystitida),
• hypersenzitivní reakce,
• anafylaktoidní nebo anafylaktické reakce (včetně zarudnutí kůže, dušnosti, bronchospasmu, bolesti zad, nepříjemných pocitů na hrudi, změn krevního tlaku [snížený krevní tlak, zvýšený krevní tlak] nebo tepové frekvence [zvýšený, snížený]),
• silné emoční vzrušení doprovázené motorickým neklidem (agitovanost),
• zmatek,
• závratě
• porucha citlivosti, projevující se brněním nebo pálením (parestézie),
• poruchy chuti charakterizované ztrátou chuti nebo zkreslením vnímání chuti (dysgeuzie),
• „příliv“
• potíže s dýcháním v důsledku otoku hrdla (laryngeální edém),
• snížení krevního (arteriálního) tlaku,
• zánět žilních cév (flebitida)
• sucho v ústech
• poruchy trávení (dyspepsie),
• zvýšená tvorba plynu ve střevech (nadýmání),
• gastrointestinální bolest,
• gastrointestinální krvácení,
• gastrointestinální poruchy,
• zvracení
• zánět sliznice jícnu (ezofagitida),
• zvýšené pocení,
• angioedém (rychle se rozvíjející otok kůže, sliznic a podkožního tuku),
• alergické reakce (zarudnutí kůže, silné svědění kůže, vyrážka nebo velmi svědivé puchýře na kůži (kopřivka)),
• bolest kloubů (artralgie),
• svalové křeče,
• otok,
• zvýšená tělesná teplota (horečka),
• zimnice.

Vzácné (mohou postihnout až 1 z 1000 lidí):

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud zaznamenáte jakékoli nežádoucí reakce, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem. Toto doporučení se vztahuje na všechny možné nežádoucí účinky, včetně těch, které nejsou uvedeny v příbalovém letáku. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo prostřednictvím systému hlášení členských států Euroasijské hospodářské unie. Hlášením nežádoucích účinků můžete pomoci poskytnout více informací o bezpečnosti léku.

Ruská federace

Federální služba pro dohled ve zdravotnictví (Roszdravnadzor)

109074, Moskva, náměstí Slavyanskaya, 4, budova 1

Tel: + 7 (800) 550-99 03,

Kazašská republika

RSE v PVC „Národním centru pro expertizu léčiv a zdravotnických prostředků“ Výboru pro lékařskou a farmaceutickou kontrolu Ministerstva zdravotnictví Republiky Kazachstán

010000, Astana, okres Baikonyr, ul. A. Imanova, 13 (Obchodní centrum „Nursaulet 2“)

Telefon: +7 7172 235-135

Kyrgyzská republika

Oddělení léčiv a zdravotnických prostředků pod ministerstvem zdravotnictví v Kyrgyzské republice

720044, Biškek, ulice 3. linky, 25

Телефон: (996) 312-21-92-86

Факс: (996) 312-21-05-08

Arménská republika

„Vědecké centrum pro expertizu léčiv a lékařských technologií pojmenované po. Akademik E. Gabrielyan JSC

0051, Jerevan, Komitas Ave. 49/5

Telefon: (+374 10) 20-05-05, (+374 96) 22-05-05

Běloruská republika

Republican Unitary Enterprise „Centrum odborných znalostí a testování ve zdravotnictví“

220037, Minsk, pruh. Tovarishchesky, 2a

Tel: + 375 17 242-00 29,