ITRACONAZOLE návod k použití, popis léku ITRACONAZOLE: kontraindikace, vedlejší účinky, dávkování, složení – kapsle v referenční knize léků

Tvrdé želatinové kapsle č. 0, modro-světle modré; Obsah tobolek jsou kulovité pelety v barvě od téměř bílé po béžovou.

Složení pelet: itrakonazol, kopolymer methyl-, dimethylaminoethyl- a butylmethakrylátu (eudragit E-100), hypromelóza-E5 (HPME-E5), sacharóza, propylenglykol 20000 (PEG-20000).
Složení uzávěru želatinové tobolky: azorubin (E122), karmínová 4R (E124), patentní modř V (E131), brilantní černá PN (E151), oxid titaničitý (E171), želatina.
Složení obalu želatinové tobolky: patentní modř V (E131), brilantní čerň PN (E151), oxid titaničitý (E171), želatina.

7 ks. — konturové buněčné obaly (1) — obaly.
7 ks. — konturové buněčné obaly (2) — obaly.
7 ks. — konturové buněčné obaly (3) — obaly.

Popis léčivého přípravku ITRAKONAZOL vytvořeno v roce 2010 na základě pokynů zveřejněných na oficiálních stránkách Ministerstva zdravotnictví Běloruské republiky. Datum aktualizace: 18.07.2011

Farmakologický účinek

Derivát triazolu, syntetické antifungální činidlo účinné proti širokému spektru patogenů. Inhibuje syntézu ergosterolu v buněčné membráně hub. Aktivní proti dermatofytům (Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp.), kvasinkovým houbám Candida spp. (včetně C. albicans), plísňové houby (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis).

Farmakokinetika

Maximální biologická dostupnost je pozorována při užití bezprostředně po jídle. Po jednorázové dávce je C max v krevní plazmě dosaženo po 3-4 hodinách Při dlouhodobém užívání je stabilní C max v krevní plazmě dosaženo po 1-2 týdnech.

U pacientů s poruchou funkce ledvin a jater a také u některých imunosuprimovaných pacientů může být biologická dostupnost itrakonazolu snížena.

Indikace pro použití

dermatomykóza; onychomykóza způsobená dermatofyty a/nebo kvasinkami a plísněmi; kandidomykóza s lézemi kůže a sliznic, vč. vulvovaginální kandidóza; pityriasis versicolor; systémové mykózy, včetně systémové aspergilózy a kandidózy, kryptokokóza (včetně kryptokokové meningitidy), histoplazmóza, sporotrichóza, parakokcidioidomykóza, blastomykóza; viscerální kandidóza; houbová keratitida.

Dávkovací režim

Lék se užívá bez žvýkání, bezprostředně po jídle.

U vulvovaginální kandidózy užívejte 200 mg 2krát denně po dobu jednoho dne nebo 200 mg 1krát denně po dobu 3 dnů.

Pro versicolor lišejník – 200 mg 1krát denně po dobu 7 dnů. Pro dermatomykózu – 100 mg jednou denně po dobu 1 dnů. V případě poškození tkání, které obsahují velké množství keratinu, se další léčba provádí ve stejné dávce po dobu 15 dnů.

Pro kandidózu ústní sliznice – 100 mg jednou denně po dobu 1 dnů.

Pro houbovou keratitidu – 200 mg jednou denně po dobu 1 dnů.

U onychomykózy se užívá ve formě pulzní terapie nebo jako kontinuální léčba. Jeden cyklus pulzní terapie je 200 mg 2krát denně po dobu 7 dnů. V případě poškození nehtových plotének na nohou se provádějí 3 léčebné cykly (lék se užívá po dobu 1 týdne, poté se provede 3týdenní přestávka). V případě poškození nehtových desek rukou se provádějí 2 léčebné cykly (lék se užívá po dobu 1 týdne, poté se udělá 3týdenní přestávka).

Pro kontinuální léčbu užívejte 200 mg jednou denně po dobu 1 měsíců.

U systémové aspergilózy – 200 mg 1krát denně po dobu 2-5 měsíců, v případě potřeby se dávka zvýší na 200 mg 2krát denně.

U systémové kandidózy – 100-200 mg 1krát denně po dobu 3 týdnů až 7 měsíců, v případě potřeby se dávka zvýší na 200 mg 2krát denně.

U systémové kryptokokózy, pokud nejsou žádné známky meningitidy, se lék užívá 200 mg jednou denně. Pro kryptokokovou meningitidu – 1 mg 200krát denně. Pro udržovací léčbu užívejte 2 mg jednou denně. Délka léčby je od 200 měsíců do 1 roku.

Pro histoplazmózu – 200 mg 1-2krát denně po dobu 8 měsíců.

Pro sporotrichózu – 100 mg jednou denně po dobu 1 měsíců.

U parakokcidioidomykózy – 100 mg jednou denně po dobu 1 měsíců.

Pro chromomykózu – 100-200 mg jednou denně po dobu 1 měsíců.

Pro blastomykózu – od 100 mg 1krát denně do 200 mg 2krát denně po dobu 6 měsíců.

U pacientů s imunokompromitovanými stavy může být nutné zvýšit dávku.

Nežádoucí účinky

Bolest hlavy, závratě, periferní neuropatie, dyspepsie, nauzea, zácpa, cholestatická žloutenka, hepatitida, menstruační nepravidelnosti, otoky, hyperkalémie, svědění, vyrážka, kopřivka, angioedém, Stevens-Johnsonův syndrom, chronické srdeční selhání, plicní edém.

Kontraindikace pro použití

Hypersenzitivita na itrakonazol nebo azolové sloučeniny s podobnou chemickou strukturou; současné užívání terfenadinu, astemizolu, mizolastinu, cisapridu, dofetilidu, chinidinu, pimozidu, simvastatinu, lovastatinu, midazolamu, triazolamu.

Zvláštní instrukce

Během užívání léku je třeba sledovat jaterní testy. Pokud se objeví známky dysfunkce jater, které mohou být spojeny s itrakonazolem, je třeba léčbu přerušit.

U pacientů se zvýšenou hladinou aktivity transamináz v krevním séru je lék předepisován pouze v případech, kdy očekávaný účinek léčby převyšuje možné riziko poškození jater.

U pacientů s jaterní cirhózou a/nebo poruchou funkce ledvin se lék používá pod kontrolou hladiny itrakonazolu v krevní plazmě a v případě potřeby se dávka itrakonazolu upravuje.

Pacientům se sníženou kyselostí žaludku se doporučuje užívat lék s vodou sycenou oxidem uhličitým.

Pokud se objeví periferní neuropatie nebo známky srdečního selhání, lék by měl být vysazen.

U dětí se léčba itrakonazolem provádí pouze tehdy, když očekávaný účinek terapie převáží možné riziko rozvoje nežádoucích účinků.

Užívání léku během těhotenství je kontraindikováno, s výjimkou závažných generalizovaných a potenciálně život ohrožujících mykotických infekcí. Pokud je nutné užívat lék během kojení, kojení by mělo být přerušeno.

Nadměrná dávka

Příznaky: Předávkování je doprovázeno zvýšenými nežádoucími účinky.

Léčba: výplach žaludku (do 1 hodiny po užití léku), aktivní uhlí. Itrakonazol nelze odstranit dialýzou a neexistuje žádné specifické antidotum.

Lékové interakce

Při současném užívání itrakonazolu a léků, které indukují systémy jaterních enzymů (např. rifabutin, rifampicin, fenytoin, karbamazepin, isoniazid), je biologická dostupnost itrakonazolu významně snížena.

Pokud se itrakonazol používá současně s inhibitory cytochromu CYP3A4 (ritonavir, indinavir, klarithromycin, erythromycin), biologická dostupnost itrakonazolu se zvyšuje.

Při současném užívání itrakonazolu s nepřímými antikoagulancii saquinavir, bisulfan, docetaxel, trimetrexát, blokátory kalciových kanálů, rapamycin, takrolimus, digoxin, buspiron, alfentanil, alprazolam, brotizolam, methylprednisolon, ebastin, reboxetin, mohou se měnit hladiny a nežádoucí účinky v plazmě, jejich vedlejší účinky.